本发明提供了氨基酸衍生物及其制备方法和应用、一种抗肿瘤胶束及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明提供的氨基酸衍生物具有长脂肪链结构，能够增加活性药物的入胞性，从而使氨基酸衍生物具有逆转抗肿瘤药物耐药作用。本发明提供了一种抗肿瘤胶束，包括氨基酸衍生物和紫杉醇。此胶束具有良好的抗肿瘤以及逆转耐药作用。实施例结果表明，本发明提供的抗肿瘤胶束对于A549/TAX细胞的IC₅₀值可达0.56±0.12μM，说明其具有良好的逆转耐药作用。