小分子PAD4抑制剂及其制备方法和应用
授权
摘要
本发明提供了分子PAD4抑制剂及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明采用两种官能团对氨基酸骨架进行修饰，一种是具有低极性、强荧光特点的NBD‑Cl，以其修饰氨基酸骨架的N端，可用于亚细胞成像，此外，由于其相对体积较小，缺乏反应正交性，对生物体自身生化反应干扰小；另一种是具有肿瘤靶向性的PBA，可以通过识别糖蛋白的顺式二醇单元与细胞膜结合，这种PBA/顺式二醇相互作用，还可以通过调节pH值或加入竞争分子来调控形成的动态共价键，实现可控的自组装系统。本发明的小分子PAD4抑制剂具有良好口服活性，且对小鼠肿瘤生长和转移具有抑制作用，同时对大鼠动脉血栓具有治疗作用。
基本信息
专利标题 ：
小分子PAD4抑制剂及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112679535A
申请号 ：
CN202110012190.9
公开（公告）日 ：
2021-04-20
申请日 ：
2021-01-06
授权号 ：
CN112679535B
授权日 ：
2022-05-17
发明人 ：
王玉记王彦明朱迪卢玉阿依江贾翌江王炜
申请人 ：
首都医科大学
申请人地址 ：
北京市丰台区右安门外西头条10号首都医科大学东门
代理机构 ：
北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司
代理人 ：
朱玲艳
优先权 ：
CN202110012190.9
主分类号 ：
C07F5/02
IPC分类号 ：
C07F5/02 A61K31/69 A61P35/00
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IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07F
含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物
C07F5/00
含周期表第3或13族元素的化合物
C07F5/02
硼化合物
法律状态
2022-05-17 ：
授权
2021-05-07 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07F 5/02
申请日 : 20210106
申请日 : 20210106
2021-04-20 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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