二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5...
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摘要
本发明涉及一种二氢噁唑并[5,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑9(5H)‑酮类衍生物及用途，该衍生物是以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），在碱条件下分别和不同取代的酰氯反应，三氟乙酸作用下生成不同取代的5‑氨基‑4‑甲酸酯的噁唑类化合物D1‑D48，然后在三氯氧磷作用下和吡咯烷酮反应得二氢噁唑并[5,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑9(5H)‑酮类化合物E1‑E48。并考察了这48g个化合物对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：化合物E5，E10，E13，E16，E18，E19，E24，E42和E43对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物E22，E24，E47和E48对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；化合物E18和E20对A549肺癌细胞有抑制活性。
基本信息
专利标题 ：
二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮类衍生物及用途
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112724157A
申请号 ：
CN202110091653.5
公开（公告）日 ：
2021-04-30
申请日 ：
2021-01-23
授权号 ：
CN112724157B
授权日 ：
2022-04-19
发明人 ：
阿吉艾克拜尔·艾萨曾艳聂礼飞胡尔西地·博扎罗夫赵江瑜
申请人 ：
中国科学院新疆理化技术研究所
申请人地址 ：
新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市北京南路40号附1号
代理机构 ：
乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙)
代理人 ：
张莉
优先权 ：
CN202110091653.5
主分类号 ：
C07D498/14
IPC分类号 ：
C07D498/14 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D498/00
杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子
C07D498/12
在稠环系中含有3个杂环
C07D498/14
邻位稠合系
法律状态
2022-04-19 ：
授权
2021-05-21 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 498/14
申请日 : 20210123
申请日 : 20210123
2021-04-30 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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