手性四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪类医药中间体的制备方法
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摘要

本发明公开了一种合成一种(R)‑8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪的制备方法的制备方法,属于医药中间体技术领域。以3‑甲基‑2‑吡嗪乙胺为原料在碱性条件下与三氟乙酸酐反应得到2,2,2‑三氟‑N‑(3‑甲基‑吡嗪‑2‑基甲基)‑乙酰胺,随后在缩合剂催化下关环得到8‑甲基‑3‑三氟甲基咪唑并[1,5‑a]吡嗪,随后通过钯炭加氢得到8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪,随后通过D‑DBTA拆分得到(R)‑8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪的制备方法。该合成工艺原料均为市场常见原料,使用方便,反应条件相对温和,已经在百克规模验证进行了工艺验证。

基本信息
专利标题 :
手性四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪类医药中间体的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN112939714A
申请号 :
CN202110134576.7
公开(公告)日 :
2021-06-11
申请日 :
2021-01-31
授权号 :
CN112939714B
授权日 :
2022-06-14
发明人 :
薛峰刘洪强谢楠田贝贝
申请人 :
南京艾普特生物医药有限公司
申请人地址 :
江苏省南京市化学工业园区宁六路606号C栋249室
代理机构 :
代理人 :
优先权 :
CN202110134576.7
主分类号 :
C07B57/00
IPC分类号 :
C07B57/00  C07D487/04  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07B
有机化学的一般方法;所用的装置
C07B57/00
旋光有机化合物的分离
法律状态
2022-06-14 :
授权
2022-05-06 :
专利申请权、专利权的转移
专利申请权的转移IPC(主分类) : C07B 57/00
登记生效日 : 20220424
变更事项 : 申请人
变更前权利人 : 南京艾普特生物医药有限公司
变更后权利人 : 上海李氏化学科技有限公司
变更事项 : 地址
变更前权利人 : 210000 江苏省南京市化学工业园区宁六路606号C栋249室
变更后权利人 : 201512 上海市金山区秋实路688号4号楼201-205室
变更事项 : 申请人
变更后权利人 : 湖北齐诺药业有限公司
2021-07-02 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07B 57/00
申请日 : 20210131
2021-06-11 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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