一种巴瑞替尼的制备方法

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摘要

本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法。该制备方法以4‑氯吡咯并嘧啶为起始原料，用Boc酸酐对氨基进行保护后，然后与丙二醛二甲缩醛取代反应，进一步调酸后加入水合肼环合得到化合物4；再与2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈(化合物5)进行加成反应，采用三氟乙酸脱氨基保护基得到巴瑞替尼。该方法的取代环合反应不仅避免了反应过程在氧气环境下回流反应，提高了反应的安全性，还提高了反应的选择性，避免了其他难除杂质的产生，产品纯度高，收率高。

基本信息

专利标题：

一种巴瑞替尼的制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN112898306A

申请号：

CN202110144759.7

公开（公告）日：

2021-06-04

申请日：

2021-02-02

授权号：

CN112898306B

授权日：

2022-04-08

发明人：

刘亚东朱玉正熊自常李晓秦建丽

申请人：

山东四环药业股份有限公司

申请人地址：

山东省德州市平原县经济开发区东区南园路西首

代理机构：

济南诚智商标专利事务所有限公司

代理人：

韩百翠

优先权：

CN202110144759.7

主分类号：

C07D487/04

IPC分类号：

C07D487/04