基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法...
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摘要
本发明提供了一种基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)或其药学上可接受的盐或水合物，以及包含该化合物的药物组合物可应用于制备预防或/和治疗癌症的药物；本发明选用泊马度胺作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，厄洛替尼为靶向EGFR小分子化合物，选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs，体外抗肿瘤活性测试及体外EGFR蛋白降解活性表明，本发明化合物表现出了良好的抗肿瘤活性，并表现出优异的EGFR蛋白降解作用，可用于预防或/和治疗多种癌症，在医药领域具有巨大的应用前景。
基本信息
专利标题 ：
基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN113603676A
申请号 ：
CN202110468180.6
公开（公告）日 ：
2021-11-05
申请日 ：
2021-04-28
授权号 ：
CN113603676B
授权日 ：
2022-05-24
发明人 ：
张兴贤王文冰
申请人 ：
浙江工业大学
申请人地址 ：
浙江省杭州市潮王路18号浙江工业大学科技处
代理机构 ：
杭州天正专利事务所有限公司
代理人 ：
黄美娟
优先权 ：
CN202110468180.6
主分类号 ：
C07D401/14
IPC分类号 ：
C07D401/14 A61K31/517 A61P35/00 A61P35/02
相关图片
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D401/00
杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401/14
含有3个或更多个杂环
法律状态
2022-05-24 ：
授权
2021-11-23 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 401/14
申请日 : 20210428
申请日 : 20210428
2021-11-05 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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