含有哌嗪基团的脲类化合物及其制备方法和应用，本发明属于医药技术领域，具体涉及1‑芳基‑3‑{3‑甲氧基‑4‑[2‑(4‑苯基哌嗪‑1‑基)乙氧基]苄基}脲类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的1‑芳基‑3‑{3‑甲氧基‑4‑[2‑(4‑苯基哌嗪‑1‑基)乙氧基]苄基}脲脲类化合物、其前体药物和药物活性代谢物和药学上可接受的盐的结构通式如下所示：n可为0或1；R₁可以为甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、二甲氨基、氟、氯或3‑氯‑4‑氟；R₂可以为2,3‑二氯或4‑甲氧基；本发明的化合物的合成方法简便，适于工业化生产，生物活性测试显示此类化合物具有抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。