本发明提供了多肽衍生物钌类络合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明中钌类络合物能够靶向肿瘤细胞和血小板表面高表达的整合素受体，对肿瘤细胞具有选择性的杀伤作用，并能促进药物(即所述钌类络合物)进入肿瘤细胞；在体内实验中，采用BABL/C Nude小鼠A549荷瘤模型评价了钌类络合物对原发肿瘤以及肿瘤转移的抑制作用，采用ICP‑MS测定了其在生物体内的分布，对肿瘤组织进行免疫组化和免疫荧光分析，采用大鼠颈外动脉体外循环模型评价了钌类络合物抗动脉血栓的活性。结果显示，本发明中钌类络合物对原发肿瘤以及肿瘤转移均具有抑制作用，且生物活性高，同时能够剂量依赖性的抑制动脉血栓的形成。