一种连续流制备奥美沙坦酯中间体的合成方法
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摘要

本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法,属于药物合成技术领域,包括下列步骤:步骤(1),将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A,步骤(2),将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B,步骤(3),将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中,然后进入反应器,保留一定时间后,用酸水相C淬灭,并进入油水连续分液器,进行分液,即得化合物式II的有机溶液,脱溶后重结晶可得式II化合物,解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题,本发明产品纯度高,杂质少,关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1%以下,且原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,合成效率高,适于工业化生产,为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。

基本信息
专利标题 :
一种连续流制备奥美沙坦酯中间体的合成方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN113336706A
申请号 :
CN202110660679.7
公开(公告)日 :
2021-09-03
申请日 :
2021-06-15
授权号 :
CN113336706B
授权日 :
2022-04-22
发明人 :
皮红军姚彤吴江周威毛联岗吴晓发沈南星朱文涛
申请人 :
拓信达(启东)医药生物科技有限公司;连云港杰瑞药业有限公司;北京大学生命科学华东产业研究院
申请人地址 :
江苏省南通市启东经济开发区林洋路500号
代理机构 :
连云港乐诚专利代理事务所(特殊普通合伙)
代理人 :
张丽
优先权 :
CN202110660679.7
主分类号 :
C07D233/90
IPC分类号 :
C07D233/90  
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IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D233/00
杂环化合物,含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
C07D233/54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
C07D233/66
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
C07D233/90
以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如酯基或腈基
法律状态
2022-04-22 :
授权
2021-09-21 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 233/90
申请日 : 20210615
2021-09-03 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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