FGFR4抑制剂、组合物及其在药物制备中的用途
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摘要
本发明提出一种以3,4‑二氢嘧啶[4,5‑d]嘧啶‑2(1H)‑酮为母核且具有共价结构的FGFR4抑制剂。实施例给出9个具体化合物并对这9个化合物进行了激酶抑制活性测试，其中LX08对FGFR4激酶抑制活性半抑制浓度只有7nM，比活性对照的FIIN‑2还要低，具有潜在的应用前景。另外，通过对合成的化合物进行MALDI‑TOF质谱结合实验，我们发现LX01、LX05、LX06、LX07、LX08等化合物只能和FGFR4中的Cys552共价结合，不能和FGFR4中的Cys477共价结合，而LX09是可以与FGFR4中两个半胱氨酸Cys552和Cys477进行共价结合的FGFR4抑制剂。
基本信息
专利标题 ：
FGFR4抑制剂、组合物及其在药物制备中的用途
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN113527311A
申请号 ：
CN202110965475.4
公开（公告）日 ：
2021-10-22
申请日 ：
2021-08-23
授权号 ：
CN113527311B
授权日 ：
2022-05-06
发明人 ：
陈永恒陈小娟徐广宇付莹陈主初
申请人 ：
中南大学湘雅医院
申请人地址 ：
湖南省长沙市开福区湘雅路87号
代理机构 ：
北京美智年华知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
汪永生
优先权 ：
CN202110965475.4
主分类号 ：
C07D487/04
IPC分类号 ：
C07D487/04 A61K31/519 A61P35/00 A61P35/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D487/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中
C07D487/02
在稠合系中含有两个杂环
C07D487/04
邻位稠合系
法律状态
2022-05-06 ：
授权
2021-11-09 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 487/04
申请日 : 20210823
申请日 : 20210823
2021-10-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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