本发明提供一种主动载药脂质体，通过药物‑MAL偶联的前药与脂质体内部的水溶性巯基物质偶联，实现药物的主动包载，具有药物滞留性高、包封率高、载药量高和载药速度快的特点。本发明脂质体可延长药物的血液循环时间，相比游离药物，具有更强的体内抗肿瘤活性。本发明优选的水溶性巯基物质谷胱甘肽为体内天然物质，具有毒性低、生物相容性好，且为市售产物，价格较便宜，有利于该法制备的脂质体制剂的临床转化。本发明方法适用性广，可适用含有可修饰化学基团、并具有一定透膜性的多数药物，可拓宽脂质体应用范围。