吉米沙星侧链化合物的制备方法
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摘要

本发明公开了一种吉米沙星侧链化合物的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:S1、1‑N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮与甲氧基胺盐酸盐进行反应得到式(Ⅴ)所示化合物;S2、在惰性气氛中,在10~50℃的温度下、在钯碳存在的条件下,式(Ⅴ)所示化合物在0.1~0.5Mpa氢气氛围下进行加氢还原反应1~3h;再加入Boc酸酐,于10~50℃和0.1~0.5Mpa的条件下继续进行加氢还原反应4~8h,得到式(Ⅵ)所示化合物;S3、式(Ⅵ)所示化合物与酸反应脱除保护基,即得式(Ⅰ)所示吉米沙星侧链化合物。本发明制备方法,工艺简单,反应条件非常温和,很容易实现;(2)原料价格低廉,成本低;(3)开创一种新的、有效的吉米沙星侧链的合成工艺路线。

基本信息
专利标题 :
吉米沙星侧链化合物的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN113773240A
申请号 :
CN202111205981.X
公开(公告)日 :
2021-12-10
申请日 :
2021-10-12
授权号 :
CN113773240B
授权日 :
2022-05-31
发明人 :
刘宇晶马昂罗桓张文腾张强赵隋红孙跃军袁伟锋童元峰谌宗永
申请人 :
北京阳光诺和药物研究股份有限公司
申请人地址 :
北京市昌平区双营西路79号中科云谷园7号楼
代理机构 :
北京纪凯知识产权代理有限公司
代理人 :
王春霞
优先权 :
CN202111205981.X
主分类号 :
C07D207/22
IPC分类号 :
C07D207/22  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D207/00
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
C07D207/02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D207/18
环原子间或环原子与非环原子间有1个双键
C07D207/22
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
法律状态
2022-05-31 :
授权
2021-12-28 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 207/22
申请日 : 20211012
2021-12-10 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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