一种替米沙坦关键中间体4′-甲基联苯-2-羧酸酯的制备方...
实质审查的生效
摘要
本发明公开了一种替米沙坦中间体4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯的制备方法，包括：2‑氰基‑4′‑甲基联苯在醇类化合物和酸性条件下加热水解、酯化“一锅法”制得4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯；以有机溶剂为反应溶剂，4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯与双氧水、溴源在催化剂作用下进行溴代反应，制得4'‑溴甲基联苯‑2‑羧酸酯。本发明方法操作简单、专一性高、副产物少，能将4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯残留控制在0.1％以下，4′,4′‑二溴甲基联苯‑2‑羧酸酯控制在0.1％以下，最终在无需精制的条件下可制得纯度纯度99.3％以上的目标产物，总摩尔收率达90％以上，适合工业化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种替米沙坦关键中间体4′-甲基联苯-2-羧酸酯的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114436833A
申请号 ：
CN202111608901.5
公开（公告）日 ：
2022-05-06
申请日 ：
2021-12-27
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
黄双李维思徐强柳贞唐景玉时超史凌云
申请人 ：
南京红太阳医药研究院有限公司;江苏中邦制药有限公司
申请人地址 ：
江苏省南京市高淳经济开发区双高路36号
代理机构 ：
南京天华专利代理有限责任公司
代理人 ：
邢贤冬
优先权 ：
CN202111608901.5
主分类号 ：
C07C67/307
IPC分类号 ：
C07C67/307 C07C69/76
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C67/00
羧酸酯的制备
C07C67/30
改变酯中的酸部分，这种改变不是引进酯基
C07C67/307
引入卤素；卤原子被其他卤原子取代
法律状态
2022-05-24 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 67/307
申请日 : 20211227
申请日 : 20211227
2022-05-06 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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