本申请公开了一种靶向肽修饰的美容肽组合物，由一种靶向肽和一种美容肽共价/非共价组成的复合物。靶向肽具有3~30个氨基酸组成的线性或者环形肽，包含靶向细胞表面整合素αvβ3的RGD多肽、靶向细胞表面硫酸软骨素的Otx2多肽或者靶向细胞内部的穿膜肽。美容肽包括市场上常见的在细胞内外发挥功效的乙酰基化、脂肪酸酰化或者非酰基化的活性多肽，本发明的靶向美容肽组合物不影响美容肽的活性，用于皮肤化妆处理，促进美容肽的细胞表面聚集或者胞内导向，提高美容肽与胞内外受体结合的机会，增强美容肽的使用功效，尤其是抗氧化，抗衰老，增加皮肤组织的胶原蛋白含量，修复皮肤细胞角质结构方面的效果，在化妆品原料领域有很好的应用潜力。