本发明公开了一种基于血卟啉单甲醚糖基缀合物的光化一体载药纳米胶束及其制备方法和应用，该光化一体载药纳米胶束由具有环状结构的血卟啉单甲醚糖基缀合物自组装形成纳米胶束并共载化疗药物形成。本发明中具有环状结构的血卟啉单甲醚糖缀合物合成路线简洁，反应条件温和；纳米胶束制备工艺简单，粒径小且均一；通过改变亲水性单糖即可发散式获得大量的具有环状结构的血卟啉单甲醚糖缀合物，以到达靶向不同肿瘤细胞的作用；载药纳米胶束在肿瘤微环境中，特异性响应，协同触发药物在肿瘤部位的选择性释放。本发明设计的基于无载体递送的光化一体小分子自组装纳米递药系统能够显著提高光敏剂和化疗药的协同抗肿瘤效果。