一种甲磺酸艾日布林关键中间体异构体的制备方法
实质审查的生效
摘要

本发明提供一种甲磺酸艾日布林关键中间体异构体的制备方法,包括以下步骤:(1)化合物1在盐酸、甲醇条件下转化为化合物2;(2)化合物2在三氟化硼乙醚作用下与三甲基烯丙基硅烷反应得到化合物3;(3)化合物3通过Dess‑Martin氧化反应生成化合物4;(4)化合物4在双(三甲基硅烷基)氨基钾作用下与对甲苯磺酰甲基磷酸二乙酯反应生成化合物5;(5)化合物5在三甲基碘硅烷作用下脱除苄基保护基得到化合物6;(6)化合物6在四丁基氯化铵和三乙酰基硼氢化钠还原条件下生成化合物7。该方法得到的异构体纯度较高,可以满足结构鉴定、杂质谱研究和方法学验证的要求,并且各步反应条件温和、易于纯化、操作简单、收率较高,规避了大量富集并使用液相制备获得,降低了成本。

基本信息
专利标题 :
一种甲磺酸艾日布林关键中间体异构体的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN114409616A
申请号 :
CN202111631438.6
公开(公告)日 :
2022-04-29
申请日 :
2021-12-28
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
陈磊蒋晓龙
申请人 :
南京格亚医药科技有限公司
申请人地址 :
江苏省南京市栖霞区纬地路9号江苏生命科技创新园F7栋409室
代理机构 :
代理人 :
优先权 :
CN202111631438.6
主分类号 :
C07D307/20
IPC分类号 :
C07D307/20  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D307/00
杂环化合物,含五元环,含有1个氧原子作为仅有的杂环原子
C07D307/02
不和其他环稠合
C07D307/04
环原子间或环原子与非环原子间没有双键
C07D307/18
有杂原子,或有3个键连杂原子,其中最多有1个键连卤原子的碳原子,例如酯基或腈基,直接连在环碳原子上
C07D307/20
氧原子
法律状态
2022-06-14 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 307/20
申请日 : 20211228
2022-04-29 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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