本发明公开了抗菌和抗氧化活性增强型黄芩苷酯衍生物的应用。与黄芩苷相比，本发明的黄芩苷酯衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有更显著的抑菌作用。荧光显微镜和扫描电子显微镜分析结果表明，所述黄芩苷酯衍生物以破坏微生物细胞膜完整性的新的作用模式抑制微生物的生长和繁殖。同时，所述黄芩苷酯衍生物亲脂性的增加使它们更容易地进入细胞内或在细胞膜表面形成保护膜，从而表现出比黄芩苷更好的抗氧化活性。本发明的黄芩苷酯衍生物既比黄芩苷具有增强的抗菌和抗氧化活性，又可作为抗生素或化学合成防腐剂和抗氧化剂的替代品，减少添加剂的使用，广泛应用于医药、食品、营养、化妆品等领域，具有很好的应用前景。