一种比索洛尔重要杂质的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明是一种比索洛尔欧洲药典EP杂质E的合成方法，(1)游离的比索洛尔API作为起始原料，用对甲氧基苄氯保护氨基，得到中间体1；(2)中间体1用三苯基膦、四溴化碳将羟基溴化，得到中间体2；(3)中间体2用碱将溴消去生成双键，得到中间体3；(4)中间体3用氧化剂脱对甲氧基苄基保护，得到目标产物比索洛尔EP杂质E；本发明路线设计合理，反应条件温和，操作简单，成本低廉，收率高；本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质，为富马酸比索洛尔的质量控制、安全性和有效性的评价提供了重要依据，具有十分重要的意义。
基本信息
专利标题 ：
一种比索洛尔重要杂质的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114369032A
申请号 ：
CN202111666276.X
公开（公告）日 ：
2022-04-19
申请日 ：
2021-12-30
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
王莹国石庆然吕志敏
申请人 ：
南京望知星医药科技有限公司
申请人地址 ：
江苏省南京市江北新区天圣路22号H栋6层
代理机构 ：
南京众联专利代理有限公司
代理人 ：
王荷英
优先权 ：
CN202111666276.X
主分类号 ：
C07C213/08
IPC分类号 ：
C07C213/08 C07C217/46 C07C213/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C213/00
制备含与同一个碳架连接的氨基和羟基，氨基和醚化的羟基或氨基和酯化的羟基的化合物
C07C213/08
不包括形成氨基、羟基或醚化的或酯化的羟基的反应
法律状态
2022-05-06 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 213/08
申请日 : 20211230
申请日 : 20211230
2022-04-19 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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