本发明属于化学、药学、医学等多学科交叉技术领域，更具体地，涉及一种叶酸‑羟烷基淀粉大分子稳定共载光敏剂和小分子前药的纳米载药系统、其制备和应用。该纳米载药系统包括光敏剂和具有还原响应性的疏水性小分子前药的自组装纳米粒，还包括叶酸‑羟烷基淀粉大分子化合物，实验表明，叶酸‑羟烷基淀粉大分子化合物的引入，能够显著提高光敏剂和疏水性小分子前药的自组装纳米粒的稳定性，该纳米载药系统具有较高药物负载量，在血液环境中能够维持长时间的稳定，显著提升肿瘤靶向性并且实现肿瘤部位的光声及荧光成像，同时激光照射可以使肿瘤部位快速升温，通过热疗提高阿霉素药物的化疗效果，实现协同治疗。