本发明涉及药物制备技术领域，且公开了一种药载系统的制备及其在生物成像的应用，包括药物传递系统，所述其包含一个四苯乙烯基八阳离子笼的载体和有效量的一种医药活性物质，其中前述医药活性物质被包覆于药物载体内。该药载系统的制备及其在生物成像的应用，通过使用的cage在体外实验中，对人结肠癌和乳腺癌细胞系的毒性均较低，其包裹了医药活性物质后的药物传递系统更能有效地杀死癌细胞。相对于单独的药物，前述的药物传递系统对癌细胞的抑制作用明显更强，通过主体分子笼的两个四苯乙烯单元使cage在与医药活性物质结合时具有荧光响应，无需额外的荧光染料即可用于生物成像，通过荧光强度的变化监测药物的释放过程。