本发明涉及药物合成领域，公开了一种中间体或其制备方法在吗啡衍生物全合成中的应用，本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以制备所述中间体过程中的过渡金属催化的不对称氢化反应以及分子内氧化去芳香化Heck反应为全合成的关键反应，实现了吗啡衍生物，尤其是代表性的羟考酮和可待因的高效制备；所述全合成的方法具有化学和对映选择性优、合成效率高、操作简单以及可规模化放大的优点；同时，制得的中间产物只需经简单修饰和转化就能实现其他多种吗啡衍生物的制备，对于改变目前依赖罂粟人工种植、提取和半合成吗啡衍生药物的单一工业化生产模式，并且保障吗啡类药物的供应具有重要的现实意义。