本发明实施例公开了一种快速筛选抗寄生虫活性化合物的方法，将乙酰胆碱酯酶、乳酸脱氢酶与楝科植物前处理后共同孵育，孵育后根据酶与小分子配体之间的生物亲和作用，采用超滤离心后的溶液进行色谱‑质谱分析，得到楝科植物与乙酰胆碱酯酶、乳酸脱氢酶作用后的色谱峰信息，根据色谱峰信息计算得到靶酶与楝科植物中活性化合物的结合度，即为抗寄生虫的活性化合物；本发明实施例的方法筛选活性化合物灵敏度高、准确度高，分析速度快，基于蛋白‑配体相互作用可从复杂体系中快速筛选和识别出特定的目标化合物，需要的样品量少，可高效识别与受体靶酶相结合的配体，实现复杂体系中活性成分的快速筛选，应用于药物小分子和生物大分子相互作用的研究。