本发明实施例公开了一种荷叶降糖降脂活性化合物筛选方法，通过荷叶粗提物样品及其与实验组靶酶、对照组灭活靶酶超滤筛选前后色谱‑质谱仪检测的出峰数据计算得到富集因子，筛选出荷叶中具有降糖降脂的活性化合物生物碱、黄酮；本发明实施例的方法仅需少量的荷叶样品、筛选过程简单、灵敏度高、靶点明确，快速地从复杂的荷叶粗提物样品中识别与生物靶酶相结合的药物配体，极大地提高了荷叶提取物中活性化合物的筛选效率和可靠性；且筛选的特异性强，同时选择两种酶作为筛选靶标，与单一酶靶标相比，多酶靶标能够有效的揭示化合物与不同酶靶标之间的协同效应。本发明实施例的方法还可应用于其他复杂中药中活性成分的筛选。