本发明涉及离子通道筛选领域，公开快速高通量筛选具有跨膜传输活性天然产物的方法，包括如下步骤：(1)取磷脂双分子层氯仿溶液，真空干燥后，加入含有荧光探针的缓冲溶液，经过多次的冷却回温，之后通过膜片挤出得到磷脂单层囊泡悬液，过葡聚糖凝胶柱制得囊泡原液；(2)将包覆荧光探针的囊泡原液接种于黑壁不透明的微孔板中，在微孔内加入含有相应阳离子或阴离子的缓冲溶液，向黑壁孔板中分别加入待测试化合物，之后测试所述荧光探针的相对荧光强度变化，当所述相对荧光强度逐渐猝灭或上升时，待测试化合物具有跨膜传输活性，本发明的方法基于包覆荧光探针的人工囊泡能够快速高通量筛选具有跨膜传输活性天然产物。