本发明提供了罗替戈汀或其衍生物以及包含罗替戈汀或其衍生物的药物组合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的用途。实验显示罗替戈汀对多种人肿瘤细胞具有明显的生长抑制作用，具有广谱的抗肿瘤活性，对食管癌、甲状腺癌、鼻咽癌、肾癌、宫颈癌、胶质瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结直肠癌、肝癌、胃癌、黑色素瘤、胰腺癌、白血病、淋巴瘤等肿瘤有很好的抑制活性，显示罗替戈汀及其衍生物可以成为抗肿瘤药物。