本发明涉及药物制备技术领域，提供了一种托匹司他的制备方法。本发明将2‑氰基吡啶和水合肼混合进行亲核反应，得到具有式II所示结构的化合物，然后以具有式I所示结构的化合物和具有式II所示结构的化合物为原料，通过酰胺化反应和环合反应得到托匹司他。本发明提供的制备方法原料易得，操作简单，各个步骤的收率高，产物纯度高，产生的三废少，适合进行工业化生产；并且本发明仅通过一步亲核反应即可得到具有式III所示结构的化合物，合成路线短，成本低。进一步的，本发明提供的制备方法反应条件温和，且在低温下进行酰胺化反应，能够减少氰基水解的风险，安全性更好。