本发明公开了氮杂环卡宾催化不饱和醛与α‑芳基草酸酯反应合成轴手性化合物的制备方法，属于化学合成领域。本发明在温和的反应条件下，使用手性氮杂环卡宾催化剂催化活化不饱和醛，在氧化的条件下获得α，β‑不饱和酰基唑阳离子中间体，可以与α芳基草酸酯发生阻转选择性环合，进一步杂芳香化可以获得轴手性5‑芳基‑2吡喃酮化合物；本发明方法中获得的5‑芳基‑2吡喃酮化合物可以与芳基炔在温和的条件下进行反应转化为轴手性联芳基化合物。本发明方法条件温和，反应高效，具有很好的底物普适性，所报道的利用催化获得的α，β‑不饱和酰基唑阳离子中间体发生阻转环化/杂芳构化串联的路径为制备轴手性化合物为提供了重要的方法，有应用于工业生产的潜力。