本发明的硫酸多糖‑叶酸偶联物合成纳米颗粒的制备，将脱氧胆酸溶于蒸馏水中，再分别加入1.2个脱氧胆酸当量的1‑(3‑二甲基氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺和N‑羟基丁二酰亚胺，使其与硫酸多糖中的氨基反应形成酰胺键，将活化后的脱氧胆酸，加入硫酸多糖‑叶酸偶联物溶液中充分混合，在磷酸盐缓冲液中沉淀制得硫酸多糖‑叶酸复合物，将反应后的复合物在水中透析，冻干，将改性后的硫酸多糖‑叶酸复合物溶解在磷酸盐缓冲液中缓慢摇晃，然后用声波降解法超声，使复合物在反应条件下自组装形成纳米颗粒，将药物运送到癌细胞表面，使药物在肿瘤中发挥作用，使全身的毒副作用降到最低，同时硫酸多糖‑叶酸还可以活化免疫细胞，进而对癌细胞进一步产生杀伤。