本发明属于制药技术领域，公开了一种复合纳米粒及其制备方法和用途。所述纳米粒包括介孔二氧化硅、三氧化二砷和聚乙二醇，所述三氧化二砷包载于所述介孔二氧化硅内部，所述聚乙二醇通过亚胺键修饰于所述介孔二氧化硅的表面。本发明利用具有蛋白吸附作用和免疫激活能力的介孔二氧化硅作为药物载体来负载三氧化二砷，并在介孔二氧化硅的表面用酸敏感的亚胺键连接亲水性的聚乙二醇，增强复合纳米粒的稳定性，实现三氧化二砷在肿瘤部位的精准释放以及介孔二氧化硅对肿瘤抗原的吸附，从而实现免疫系统的激活，进而减轻三氧化二砷的毒副作用并增强治疗效果。