轴向含有3-溴丙酮酸配体的口服Pt(Ⅳ)抗癌前药
公开
摘要
本发明公开了一种轴向含有3‑溴丙酮酸配体的口服Pt(Ⅳ)抗癌前药，化学名为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(3‑bromopyruvate)(C2O4)]，是第三代铂类抗癌药物‑奥沙利铂的前药，其轴向以小分子糖酵解抑制剂3‑溴丙酮酸(3‑bromopyruvic acid)为配体，能够同时作用于癌细胞的DNA复制和糖酵解途径，发挥双作用靶点的抗癌优势。它的合成是以奥沙利铂为起始原料，通过轴向氧化、在常温下与过量的3‑溴丙酮酸进行中和反应而得到。本发明的口服Pt(Ⅳ)抗癌前药具有良好的水溶性和水溶液稳定性，抗癌作用强、毒性小，与奥沙利铂的交叉耐药性低，特别是具有很好的口服给药疗效，可制成口服剂型，用于恶性肿瘤的化疗。
基本信息
专利标题 ：
轴向含有3-溴丙酮酸配体的口服Pt(Ⅳ)抗癌前药
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114605475A
申请号 ：
CN202210152055.9
公开（公告）日 ：
2022-06-10
申请日 ：
2022-02-18
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
刘伟平卿晨高安丽周鹏姜婧周宏宇余娟张玲玲
申请人 ：
昆明贵金属研究所;昆明医科大学
申请人地址 ：
云南省昆明市五华区科技路988号（昆明贵金属研究所)
代理机构 ：
昆明今威专利商标代理有限公司
代理人 ：
赛晓刚
优先权 ：
CN202210152055.9
主分类号 ：
C07F15/00
IPC分类号 ：
C07F15/00 A61K33/243 A61K31/555 A61K47/54 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07F
含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物
C07F15/00
含周期表第8、9、10或18族元素的化合物
法律状态
2022-06-10 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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