一种3-芳基异喹啉衍生物及其制备与应用
实质审查的生效
摘要
本发明提供了一种3‑芳基异喹啉衍生物及其制备与应用。本发明3‑芳基异喹啉衍生物以6‑溴藜芦醛类化合物为起始原料，经过Sonogashira偶联、wittig反应、水解反应、还原胺化、上Boc、亲核取代反应、硝酸银催化的异喹啉合环以及脱Boc反应合成得到。本发明所制备的芳基异喹啉衍生物具有拓扑酶Ⅰ和拓扑酶Ⅱ抑制作用，同时具备良好的抗肝癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制MMP‑9的表达抑制细胞侵袭和迁移，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。明显抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长且具有良好的药代动力学性能，可应用于制备肝癌治疗药物。
基本信息
专利标题 ：
一种3-芳基异喹啉衍生物及其制备与应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114456184A
申请号 ：
CN202210158124.7
公开（公告）日 ：
2022-05-10
申请日 ：
2022-02-21
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
王震刘林义邓雪梅罗添张茜李跃华谢黎明江伟凡
申请人 ：
南华大学附属第一医院
申请人地址 ：
湖南省衡阳市石鼓区船山路69号
代理机构 ：
兰州智和专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
张英荷
优先权 ：
CN202210158124.7
主分类号 ：
C07D491/056
IPC分类号 ：
C07D491/056 A61P35/00 A61P1/16 A61K31/4741 A61K31/55 A61K31/5377 A61K31/496
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D491/00
杂环化合物，在稠环系中含有1个或多个有氧原子作为仅有的杂环原子的环，且含有1个或多个有氮原子作为仅有的杂环原子的环，不包含在C07D451/00至C07D459/00、C07D463/00、C07D477/00或C07D489/00组中
C07D491/02
在稠环系中含有两个杂环
C07D491/04
邻位稠合系
C07D491/056
在含氧环上有两个或更多个氧原子作为杂环原子
法律状态
2022-05-27 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 491/056
申请日 : 20220221
申请日 : 20220221
2022-05-10 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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