本发明涉及生物技术领域，特别是涉及一种小分子药物制备成骨微环境的方法及其应用。本发明通过小分子药物处理细胞24小时后，然后撤药，利用持续激活的Wnt信号构建骨细胞Wnt成骨微环境并促进ST2细胞成骨分化，这种方式可以保证细胞信号通路不被长期激活或者过度激活，以及减少药物对其它组织细胞产生的失控作用或者副作用。该方法可以进一步结合硬材料与细胞一体化3D打印新技术制备具有成骨微环境的骨修复功能模块，在硬材料表面实现高存活率和增殖活性，增强材料的生物学活性。特别是模块中不含药物，使其可以安全地用于骨组织工程。此外，还可以通过合成靶向药物设计连接靶向骨的小分子基团，应用于骨松病人、促进老年人骨折愈合以及治疗骨不连等。