一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用
公开
摘要
本发明公开一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以烟酸联三氮唑作为铰链区作用片段，L‑脯氨酸为柔性Linker，构建Bcr‑Abl激酶抑制剂类化合物。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增殖抑制活性。引入L‑脯氨酸结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示烟酸联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
基本信息
专利标题 ：
一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114573562A
申请号 ：
CN202210270912.5
公开（公告）日 ：
2022-06-03
申请日 ：
2022-03-18
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
潘晓艳张杰卢闻柳南辛刘钰莹王瑾李自龙
申请人 ：
西安交通大学
申请人地址 ：
陕西省西安市咸宁西路28号
代理机构 ：
西安通大专利代理有限责任公司
代理人 ：
安彦彦
优先权 ：
CN202210270912.5
主分类号 ：
C07D401/14
IPC分类号 ：
C07D401/14 A61P35/00 A61P35/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D401/00
杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401/14
含有3个或更多个杂环
法律状态
2022-06-03 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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