靛红衍生物及其制备方法
公开
摘要
本发明提供了靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5以及它们的制备方法。从商业可得的靛红出发，通过N‑烷基化反应分别引入厚朴酚与和厚朴酚片段，实现了靛红‑厚朴酚拼接物CT5‑1的合成以及靛红‑和厚朴酚拼接物CT5‑2的合成，从商业可得的化合物3出发，通过S‑烷基化反应引入邻苯二甲酰亚胺片段，可以高效地得到靛红‑邻苯二甲酰亚胺拼接物CT5‑3，然后利用间氯过氧苯甲酸条件调整硫原子的氧化态分别得到CT5‑4和CT5‑5。本发明所述的靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5在现有技术中未有报道；实验证明化合物CT5‑2不仅骨架新颖，而且抗类风湿关节炎的体外活性明显优于阳性对照药物甲氨蝶呤，体内活性与甲氨蝶呤相当。
基本信息
专利标题 ：
靛红衍生物及其制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114591214A
申请号 ：
CN202210306601.X
公开（公告）日 ：
2022-06-07
申请日 ：
2022-03-25
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
王庆文陈健林献陶成李鑫张楚楚邓永星
申请人 ：
北京大学深圳医院
申请人地址 ：
广东省深圳市福田区莲花路1120号
代理机构 ：
重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人 ：
梁山丹
优先权 ：
CN202210306601.X
主分类号 ：
C07D209/38
IPC分类号 ：
C07D209/38 C07D209/48 A61P19/02 A61P29/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D209/00
杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
C07D209/02
与一个碳环稠合
C07D209/04
吲哚；氢化吲哚
C07D209/30
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，直接连在杂环的碳原子上
C07D209/32
氧原子
C07D209/38
在位置2和3，例如，靛红
法律状态
2022-06-07 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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