一种非奈利酮原料药的制备方法
公开
摘要
本发明涉及一种非奈利酮原料药的制备方法，包括下述步骤：4‑甲酰基‑3‑甲氧基苯甲腈和乙酰乙酸脂类化合物，经过偶联得到化合物1；化合物1和4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2‑醇经过脱水环合，得到化合物2；化合物2经过原甲酸乙酯乙基化，得到化合物3；化合物3在碱性条件下水解，得到化合物4；化合物4经过CDI活化，氨解得到化合物5；化合物5在催化剂作用下回流反应，最后经过酒石酸拆分，得到非奈利酮原料药。本发明通过采用乙酰乙酸脂类代替3‑氧代丁酸2‑氰乙基酯，原料便宜易得，大大降低合成成本和难度；本发明还可以避免高压反应，大大提升了反应的安全性和生产效率；最后一步拆分后，利用催化剂提高构型比例，高产量得到原料药。
基本信息
专利标题 ：
一种非奈利酮原料药的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114605410A
申请号 ：
CN202210359260.2
公开（公告）日 ：
2022-06-10
申请日 ：
2022-04-06
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
杨勇沈超刘沐为王栋
申请人 ：
浙江科聚生物医药有限公司
申请人地址 ：
浙江省杭州市钱塘新区纬五路3688号临江科创园3号楼4层东侧厂房
代理机构 ：
杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙)
代理人 ：
郑芳
优先权 ：
CN202210359260.2
主分类号 ：
C07D471/04
IPC分类号 ：
C07D471/04 B01J27/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D471/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D451/00至C07D463/00不包括的
C07D471/02
在稠环系中含两个杂环
C07D471/04
邻位稠环系
法律状态
2022-06-10 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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