一种用于抑制纤维化的小分子药物及其应用
公开
摘要
本发明通过构建细胞模型和动物模型，首次以PAX4作为靶点进行药物筛选，并获得一种可有效抑制PAX4从而达到抑制脏器纤维化的小分子药物gfr‑960v_5。实验证实，PAX4抑制剂gfr‑960v_5可逆转由AngII引起的转录因子PAX4以及心脏纤维化发生时常见的标志物fibronectin、αSMA和Col I含量的增长；在心脏发生纤维化的组织中，PAX4抑制剂gfr‑960v_5可降低由AngII引起的心脏纤维化面积，并能够改善血管紧张素II造成的心脏舒张功能异常（E/E’上升），该剂量远比可能的毒理剂量低，存在比较宽的安全剂量窗口。以上结果显示，PAX4抑制剂gfr‑960v_5能够通过抑制PAX4，起到缓解细胞外基质增多，抑制纤维化发生，改善心脏功能的作用，为纤维化疾病的治疗提供了新的用药途径和理论依据。
基本信息
专利标题 ：
一种用于抑制纤维化的小分子药物及其应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114560817A
申请号 ：
CN202210436220.3
公开（公告）日 ：
2022-05-31
申请日 ：
2022-04-25
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
肖晗张幼怡王秀杰冯姗刘鑫
申请人 ：
北京大学第三医院（北京大学第三临床医学院）;中国科学院遗传与发育生物学研究所
申请人地址 ：
北京市海淀区花园北路49号北京大学第三医院
代理机构 ：
北京中和立达知识产权代理有限公司
代理人 ：
张可
优先权 ：
CN202210436220.3
主分类号 ：
C07D249/14
IPC分类号 ：
C07D249/14 A61K31/4196 A61P11/00 A61P9/00 A61P1/18
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D249/00
杂环化合物，含五元环，有3个氮原子作为仅有的杂环原子
C07D249/02
不与其他环稠合
C07D249/08
1,2,4-三唑；氢化1,2,4-三唑
C07D249/10
有杂原子或有以3个键连接杂原子，其中最多以1个键连接卤素的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D249/14
氮原子
法律状态
2022-05-31 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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