本发明公开了一种大黄酸‑哌嗪‑二硫代氨基甲酸酯杂化物及其制备方法和应用。本发明具体公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明通过将大黄酸衍生物与二硫代氨基甲酸酯基团进行杂化获得一系列大黄酸‑哌嗪‑二硫代氨基甲酸酯杂化物，通过实验证明，上述杂化物能够显著抑制多种癌细胞的生长，且对正常细胞的毒性较小，从而成为潜在的抗癌候选药物，因此具有良好的实际应用价值。