4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物合成
专利申请的视为撤回
摘要
本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。
基本信息
专利标题 ：
4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物合成
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN1059526A
申请号 ：
CN90102926.2
公开（公告）日 ：
1992-03-18
申请日 ：
1990-08-27
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
王志光马维勇张椿年
申请人 ：
国家医药管理局上海医药工业研究院
申请人地址 ：
200040上海市北京西路1320号
代理机构 ：
中国科学院上海专利事务所
代理人 ：
王巍
优先权 ：
CN90102926.2
主分类号 ：
C07D493/04
IPC分类号 ：
C07D493/04 C07H17/04 A61K31/34
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D493/00
杂环化合物，在稠环系中含有氧原子作为仅有的杂环原子
C07D493/02
在稠环系中含有两个杂环
C07D493/04
邻位稠合系
法律状态
1995-07-19 ：
专利申请的视为撤回
1993-02-03 ：
实质审查请求的生效
1992-03-18 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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