本发明涉及包埋与传递活性药物的生物黏附性壳聚糖微粒的制备方法，步骤如下：配制溶有活性药物的壳聚糖溶液作为分散相，植物油作为连续相，在表面活性剂和分散剂作用下形成油包水乳液，随后用戊二醛对壳聚糖进行交联，分离油水相后得到包埋有活性药物的壳聚糖微粒。本发明工艺简单，制备条件温和，原料廉价易得。控制反应条件能够得到粒径为几百纳米的壳聚糖微粒。该壳聚糖微粒对牙齿模拟物质羟基磷灰石或玻璃有良好的黏附性。通过对活性药物的包埋与传递，使活性药物缓慢而持续地释放。该微粒在牙膏基质中能稳定存放，能满足实际应用的需要，在刷牙后延长活性药物在牙齿表面的作用时间，达到长效的杀菌、健齿的功效。