一种阿立哌唑的合成方法
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摘要
本发明揭示了一种阿立哌唑的合成方法，通过以7‑(4‑羟基丁氧基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮为原料，在（氰甲基）三烷基碘化鏻和二异丙基乙胺存在下和1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐反应生成阿立哌唑，（氰甲基）三烷基碘化鏻中烷基可以为甲基、乙基、丙基或丁基中的任意一种。本发明方法中的原料及试剂价格低廉、商业易得，两步反应可获得高质量的阿立哌唑。该工艺反应选择性好，不会产生二聚体副产物；每一步的中间体都可以通过重结晶纯化，单杂均可达到原料药中间体指标；最后制得的合格纯度原料药时总产率最高可达60~70%，工艺明显提高，其具有很好的工业应用前景。
基本信息
专利标题 ：
一种阿立哌唑的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109251172A
申请号 ：
CN201811182228.1
公开（公告）日 ：
2019-01-22
申请日 ：
2018-10-11
授权号 ：
CN109251172B
授权日 ：
2022-04-01
发明人 ：
陈剑戈李斌峰顾志锋
申请人 ：
暨明医药科技（苏州）有限公司
申请人地址 ：
江苏省苏州市苏州工业园区岸芷街8号
代理机构 ：
南京苏科专利代理有限责任公司
代理人 ：
蒋慧妮
优先权 ：
CN201811182228.1
主分类号 ：
C07D215/22
IPC分类号 ：
C07D215/22
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D215/00
杂环化合物，含喹啉或氢化喹啉环系
C07D215/02
环氮原子和非环原子间无键或只有氢原子或碳原子直接连在环氮原子上
C07D215/16
有杂原子或有以3个键与杂原子相连、其中最多以1个键与卤素相连的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D215/20
氧原子
C07D215/22
连在位置2或4
法律状态
2022-04-01 ：
授权
2021-08-06 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 215/22
申请日 : 20181011
申请日 : 20181011
2019-01-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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