一种米拉贝隆的制备方法
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摘要
本发明公开了一种米拉贝隆的制备方法，涉及药物制备技术领域，包括以下步骤：R‑扁桃酸与对硝基苯乙胺在高温下发生酰胺缩合反应，得到中间体(R)‑2‑羟基‑N‑(4‑硝基苯乙基)‑2‑苯基乙酰胺；再经二异丁基氢化铝还原酰胺羰基，得到中间体(R)‑2‑((4‑硝基苯乙基)氨基)‑1‑苯基乙醇盐酸盐；再经甲酸铵‑Pd/C还原体系还原硝基，得到中间体(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基)氨基)‑1‑苯基乙醇；最后与氨基噻唑乙酸发生缩合反应，得到米拉贝隆。本发明制备得到的米拉贝隆纯度好、收率高，合成线路步骤少、条件温和可控、操作简便，成本低、适合工业化生产，其具有广阔的前景和工业化应用价值。
基本信息
专利标题 ：
一种米拉贝隆的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109456277A
申请号 ：
CN201811269400.7
公开（公告）日 ：
2019-03-12
申请日 ：
2018-10-29
授权号 ：
CN109456277B
授权日 ：
2022-04-22
发明人 ：
黄欢黄庆国李凯施亚琴
申请人 ：
安徽省庆云医药股份有限公司
申请人地址 ：
安徽省合肥市双凤工业区双凤大道金川路南025号
代理机构 ：
合肥市长远专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
金宇平
优先权 ：
CN201811269400.7
主分类号 ：
C07D277/40
IPC分类号 ：
C07D277/40
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D277/00
杂环化合物，含有1,3-噻唑或氢化1,3-噻唑环
C07D277/02
不和其他环稠合
C07D277/20
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
C07D277/32
杂原子或有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤素原子的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D277/38
氮原子
C07D277/40
未被取代的氨基或亚氨基
法律状态
2022-04-22 ：
授权
2019-04-05 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 277/40
申请日 : 20181029
申请日 : 20181029
2019-03-12 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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