一种Bictegravir中间体的合成方法
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摘要
本发明公开了一种Bictegravir中间体的合成方法，起始原料3‑羰基环戊羧酸(式Ⅰ)在酶的条件下，发生不对称还原反应，生成(3R)‑3‑羟基环戊烷羧酸(式Ⅱ)；式Ⅱ与叠氮磷酸二苯酯(DPPA)发生重排合环反应，生成(1R,5S)‑2‑氧‑4‑氮杂二环[3.2.1]辛烷‑3‑酮(式Ⅲ)；式Ⅲ在盐酸中水解，直接得到Bictegravir中间体(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐。本发明所用原料价廉易得，成本低；反应选择性高，副产物少，收率高，总收率达63.5％；本发明反应路线短，缩短了生产周期，减少了三废排放，同时避免了氢气加压还原和格氏试剂反应，安全环保，适合工业化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种Bictegravir中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110092726A
申请号 ：
CN201910373713.5
公开（公告）日 ：
2019-08-06
申请日 ：
2019-05-07
授权号 ：
CN110092726B
授权日 ：
2022-04-08
发明人 ：
路文娟王延风张平平石秀娟孙倩李文艺韩林妗王鑫怡
申请人 ：
山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所)
申请人地址 ：
山东省济南市经十路18877号
代理机构 ：
济南金迪知识产权代理有限公司
代理人 ：
陈桂玲
优先权 ：
CN201910373713.5
主分类号 ：
C07C213/00
IPC分类号 ：
C07C213/00 C07C215/44
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C213/00
制备含与同一个碳架连接的氨基和羟基，氨基和醚化的羟基或氨基和酯化的羟基的化合物
法律状态
2022-04-08 ：
授权
2019-08-30 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 213/00
申请日 : 20190507
申请日 : 20190507
2019-08-06 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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