一种合成莱特莫韦中间体的方法
公开
摘要
一种合成莱特莫韦中间体的方法,本发明属于有机化学合成领域,主要为了解决安全隐患大、生产成本高、不适合工业化放大生产及转化率低等问题,本发明提供一种制备莱特莫韦中间体的新方法,包括以下步骤:1)、在反应瓶中加入4‑氟苯甲醚或4‑溴苯甲醚,1‑叔丁氧羰基哌嗪及有机溶剂;2)、再加入强碱;3)、氮气保护下在95‑150℃反应20h;4)、通过HPLC观察反应程度。本发明提供的技术方案与现有技术(钯催化偶联)相比,其安全性更好,成本更低;且本发明提供的方案在制备过程中不使用铜盐催化、仅在强碱条件下反应效果更好,反应转化率由使用铜催化剂时的0~26%增加到现在的62%。
基本信息
专利标题 :
一种合成莱特莫韦中间体的方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN114292248A
申请号 :
CN202210052536.2
公开(公告)日 :
2022-04-08
申请日 :
2022-01-18
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
叶伟平费安杰周章涛肖诗华王道功冯兰兵庞斌蹇锋
申请人 :
广东莱佛士制药技术有限公司
申请人地址 :
广东省惠州市惠阳区大亚湾西区科技创新园科技路5号
代理机构 :
深圳市千纳专利代理有限公司
代理人 :
袁燕清
优先权 :
CN202210052536.2
主分类号 :
C07D295/205
IPC分类号 :
C07D295/205
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D295/00
杂环化合物,含多亚甲基亚胺环,最少有五元环,3-氮杂二环-壬烷,哌嗪,吗啉或硫吗啉环,仅有氢原子直接连在环碳原子上
C07D295/16
环氮原子被酰基化
C07D295/20
被由碳酸,或其硫或氮的类似物衍生的基
C07D295/205
由碳酸衍生的基
法律状态
2022-04-08 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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