一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
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摘要
本发明公开了一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,金刚烷甲酰胺类化合物即N‑(3‑卤代‑4‑取代苯基‑2‑氮杂环丁酮‑1‑基)金刚烷甲酰胺类化合物。它将1‑金刚烷甲酰腙、卤代乙酰氯溶于有机溶剂中,冰浴条件下反应,TLC监测至反应结束后,反应液经后处理制得目标产物金刚烷甲酰胺类化合物。本发明提供的化合物,其制备方法简单。本发明将所得的化合物用DNA松散实验进行Top1抑制活性的测试,DNA松散实验结果表明,50μM浓度下,本发明所得的金刚烷甲酰胺类化合物均对Top1均表现出一定程度的抑制活性,其中化合物Ib、Ii、In、Ip、Is、Iu的抑制活性为“++”,化合物Im的活性最好,其对Top1抑制活性显示为“+++”,可作为药物先导进行进一步优化。
基本信息
专利标题 :
一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN110790677A
申请号 :
CN201911070965.7
公开(公告)日 :
2020-02-14
申请日 :
2019-11-05
授权号 :
CN110790677B
授权日 :
2022-04-29
发明人 :
翁建全温亚龙孔瑶蕾楼涛
申请人 :
浙江工业大学
申请人地址 :
浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号
代理机构 :
杭州浙科专利事务所(普通合伙)
代理人 :
周红芳
优先权 :
CN201911070965.7
主分类号 :
C07C243/36
IPC分类号 :
C07C243/36 C07C241/04 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C243/00
含有氮原子之间以单键相连的链的化合物,例如肼、三氮烷
C07C243/24
带有用羧酸酰化的肼基的氮原子的肼
C07C243/36
含有连接在除六元芳环以外的环的碳原子上的酰化羧基
法律状态
2022-04-29 :
授权
2020-03-10 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 243/36
申请日 : 20191105
申请日 : 20191105
2020-02-14 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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