一种6-(二溴甲基)-2-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的合...
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摘要
本发明涉及一种重要医药中间体6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法。本发明以2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮(1)为起始原料，在碱性条件下上Boc保护基制得化合物(2)，有效降低了2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的极性，提高了溶解度，同时通过增加位阻效应和电子效应，降低2位甲基的溴代几率；化合物(2)进行溴代反应，高选择性地获得6位甲基二溴代产物(3)；最后通过酸性试剂脱去保护基，得到高纯度的6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮。本发明6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法，工艺路线简单，操作方便，选择性好，收率高。
基本信息
专利标题 ：
一种6-(二溴甲基)-2-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN111995588A
申请号 ：
CN202010903495.4
公开（公告）日 ：
2020-11-27
申请日 ：
2020-09-01
授权号 ：
CN111995588B
授权日 ：
2022-04-22
发明人 ：
朱金龙于学彬徐磊杨鑫杰张新丽朱渝峰张旭东
申请人 ：
宏冠生物药业有限公司
申请人地址 ：
浙江省嘉兴市桐乡市经济开发区高新西一路518号
代理机构 ：
杭州斯可睿专利事务所有限公司
代理人 ：
钦荣燕
优先权 ：
CN202010903495.4
主分类号 ：
C07D239/90
IPC分类号 ：
C07D239/90
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D239/00
杂环化合物，含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环
C07D239/70
与碳环或碳环系稠合
C07D239/72
喹唑啉；氢化喹唑啉
C07D239/86
有杂原子直接连在位置4
C07D239/88
氧原子
C07D239/90
有无环基连在位置2或3
法律状态
2022-04-22 ：
授权
2020-12-15 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 239/90
申请日 : 20200901
申请日 : 20200901
2020-11-27 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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