一类靶向降解CDK2的小分子缀合物及其应用
实质审查的生效
摘要
本发明的提供了一种降解CDK2的小分子缀合物及其制备方法与应用。其结构式如式I所示，具有与现有CDK2抑制剂分子在蛋白水平不同的发挥作用的模式。式I中，X表示CDK2蛋白的配体，又称母核分子，Z表示E3连接酶的配体，Y表示X和Z的连接部分，又称Linker。式I所示化合物可通过Pomalidomide或Lenalidomide衍生物和X部分衍生物之间的点击反应、酰胺缩合反应或取代反应而成。该化合物在多种细胞上实现了对CDK2的选择性降解，并在多种肿瘤细胞系上表现出高度的CDK2选择性降解活性。在生物学意义和治疗方面，可用诱导AML细胞分化，有希望成为治疗欠分化AML疾病及相关疾病的先导化合物。X‑Y‑Z 式I。
基本信息
专利标题 ：
一类靶向降解CDK2的小分子缀合物及其应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114349738A
申请号 ：
CN202011095654.9
公开（公告）日 ：
2022-04-15
申请日 ：
2020-10-14
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
饶燏王立国吴越应美丹何俏军
申请人 ：
清华大学
申请人地址 ：
北京市海淀区100084信箱82分箱清华大学专利办公室
代理机构 ：
北京纪凯知识产权代理有限公司
代理人 ：
赵静
优先权 ：
CN202011095654.9
主分类号 ：
C07D401/14
IPC分类号 ：
C07D401/14 C07D409/14 C07D495/04 C07D249/14 C07K5/097 C07K5/062 A61P35/00 A61P35/02 A61K31/635 A61K38/05 A61K38/06 A61K31/454
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D401/00
杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401/14
含有3个或更多个杂环
法律状态
2022-05-03 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 401/14
申请日 : 20201014
申请日 : 20201014
2022-04-15 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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