本申请公开了一种靶向纳米复合物及其制备方法和应用，所述靶向纳米复合物，包括纳米载体、生物靶向分子、放射性同位素和协同治疗功能物质；生物靶向分子与纳米载体偶联连接；协同治疗功能物质负载于纳米载体内部；放射性同位素搭载在纳米载体上。本申请所提供的靶向纳米复合物，具有肿瘤靶向治疗效果，通过改造现有抗癌纳米制剂，提高了药物对肿瘤组织的选择性，实现了药物的定向输送、逐步释放，改善了药物的代谢动力学和理化性质，降低了药物的毒副作用。同时可实现放射性同位素治疗和化学药物治疗或光热治疗、或光动力治疗、或声动力治疗、或磁热治疗的联合治疗，解决了单一的化学治疗难以产生良好的效果的问题。