7-氟异喹啉-1-羧酸的合成方法

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摘要

本发明公开了一种7‑氟异喹啉‑1‑羧酸的合成方法，该方法以5‑氟‑2‑甲基苯甲酸为原料，通过与N,N‑碳酰二咪唑缩合得到5‑氟‑2‑甲基苯甲酰胺，再和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到（E）‑N‑（（二甲氨基）亚甲基）‑5‑氟‑2‑甲基苯甲酰胺，然后在叔丁醇钾中环化得到7‑氟异喹啉‑1‑醇，再与三溴氧磷反应生成1‑溴7‑氟异喹啉，再在一氧化碳条件下得到7‑氟异喹啉‑1‑羧酸甲酯，最后在氢氧化钠水溶液中水解得到7‑氟异喹啉‑1‑羧酸。该方法合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作简单安全，不使用剧毒试剂，后处理方便，总收率高，易于放大，可进行大规模生产。

基本信息

专利标题：

7-氟异喹啉-1-羧酸的合成方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN112358447A

申请号：

CN202011276329.2

公开（公告）日：

2021-02-12

申请日：

2020-11-16

授权号：

CN112358447B

授权日：

2022-04-12

发明人：

赵波徐卫良徐炜政

申请人：

苏州康润医药有限公司

申请人地址：

江苏省苏州市吴江经济开发区科技创业园综合楼

代理机构：

南京经纬专利商标代理有限公司

代理人：

尹红红

优先权：

CN202011276329.2

主分类号：

C07D217/26

IPC分类号：

C07D217/26