本发明涉及一种新型的靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该肝靶向糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”结构和调节亲水/疏水平衡性的连接臂。该糖配体分子特定加载于纳米载药系统，能够使得该载药系统被机体吸收后，能够精确锁定肝实质细胞，使得抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤部位，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。