咪唑并[1,2-a]嘧啶的区域选择性合成
实质审查的生效
摘要
本公开提供了一种区域选择性合成式(XXa)或(XXb)的咪唑并‑嘧啶化合物的方法，所述方法包括使式XX‑P1a或XX‑P1b的第一化合物与式XX‑P2的第二化合物偶联的步骤。
β‑乙氧基丙烯酰胺和磷酸化氨基咪唑之间生成咪唑并[1,2‑a]嘧啶‑胺的这种环化反应依赖于来自环内和环外磷酸化氨基咪唑的导向作用。所述反应以良好的收率和90:10‑99:1的区域选择性范围生成咪唑并[1,2‑a]嘧啶的2‑氨基或4‑氨基结构异构体。所述反应可用于合成神经学病症研究所用的多种示踪分子，诸如其中R3和R4与它们所键合的咪唑环原子一起形成苯环，并且产物为经取代的苯并咪唑并嘧啶。所述反应可概括为形成在其2‑位和4‑位被烷氧基或硫代烷基取代的咪唑并[1,2‑a]嘧啶。
基本信息
专利标题 ：
咪唑并[1,2-a]嘧啶的区域选择性合成
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114423763A
申请号 ：
CN202080048689.9
公开（公告）日 ：
2022-04-29
申请日 ：
2020-05-07
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
K·B·P·克拉格N·A·怀特张海明F·戈斯林W·纳克P·D·奥谢
申请人 ：
豪夫迈·罗氏有限公司
申请人地址 ：
瑞士巴塞尔
代理机构 ：
北京坤瑞律师事务所
代理人 ：
封新琴
优先权 ：
CN202080048689.9
主分类号 ：
C07D487/04
IPC分类号 ：
C07D487/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D487/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中
C07D487/02
在稠合系中含有两个杂环
C07D487/04
邻位稠合系
法律状态
2022-05-27 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 487/04
申请日 : 20200507
申请日 : 20200507
2022-04-29 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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